지투지바이오가 차세대 조현병 치료제로 주목받는 '브렉스피프라졸'의 장기지속형 주사제 개발에 청신호를 켰다.
지투지바이오는 지난달 25~29일 이탈리아 피렌체에서 열린 국제조현병연구학회(Schizophrenia International Research Society, SIRS)에 참석했다고 1일 밝혔다.
해당 행사에서 지투지바이오는 정신질환 약물 '브렉스피프라졸(Brexpiprazole)'의 주요 연구 성과를 최초로 공개했다.
발표는 'Development and Pre-Clinical PK Studies of Long-Acting Brexpiprazole Injectables'라는 주제로 진행됐다.
지투지바이오는 경구 제형으로만 출시된 브렉스피프라졸의 복약 순응도를 개선하기 위해 '이노램프(InnoLAMP)' 기술을 활용했다. 이를 통해 브렉스피프라졸을 1개월(GB-5021) 및 3개월(GB-5023) 장기지속형 주사제로 개발중이다.
이번 학회에서는 설치류를 대상으로 1·3개월 장기지속형 주사제의 개발 가능성을 시사하는 약동학(PK) 데이터를 공개했다.
연구 결과 1개월 제형은 투여 후 14일째에 최대 혈중 농도(Cmax)에 도달했다. 약물 방출은 56일까지 이어졌다. 3개월 제형은 28일째에 Cmax에 도달한 뒤 112일까지 지속적인 약물 방출이 유지됐다.
초기 방출(initial burst release) 비율도 낮게 나타났다. 고함량 약물임에도 1개월 제형(약물 함량 46%)에서 2.1%, 3개월 제형(약물 함량 66%)에서 0.8%를 기록해 제형의 우수한 안전성을 시사했다.
또한 경구제 대비 최대 혈중 농도 도달 시간(Tmax)이 길어 부작용 경감도 기대된다.
브렉스피프라졸은 2015년 미국 식품의약국(FDA)으로부터 조현병 치료제 및 주요우울장애(MDD) 보조 치료제로 승인받았다. 2023년에는 치매 행동장애 치료제로도 승인을 받았다. 3대 중추신경계(CNS) 질환을 타깃으로 하는 의약품으로, 적응증 확장 가능성이 다양하다는 점에서 차세대 CNS 치료제로 주목받고 있다. 그러나 현재까지 장기지속형 주사제로 출시된 제품은 없다.
CNS 환자는 질환 특성상 자가 복약 순응도가 제한적이다. 장기지속형 주사제는 복약 공백을 최소화하고 치료 지속성을 높일 수 있어 임상적·상업적 수요가 점차 확대되고 있다.
실제로 CNS 환자에게 장기지속형 주사제는 치료 실패 위험을 최대 45%까지 줄인다는 연구 결과도 있다. 이에 따라 CNS 질환 치료는 경구제에서 장기지속형 주사제로 빠르게 전환되는 추세다.
지투지바이오는 내년 상반기 안에 장기지속형 브렉스피프라졸의 글로벌 임상을 위한 임상시험계획(IND)을 제출할 계획이다. 또한 이번 행사에서 지투지바이오는 글로벌 제약사인 테바(TEVA), 애브비(Abbvie), BMS 등과 논의를 진행했다.
발표를 진행한 지투지바이오 관계자는 "브렉스피프라졸이 경구제밖에 없어 장기지속형 주사제에 대한 관심이 높은 편이었다"며 "특히 이미 출시된 조현병 치료제 장기주사제 제형은 주사 바늘이 두꺼워 편의성이 떨어지는 반면, 지투지바이오 제품은 고함량으로 투여량이 적고 바늘도 얇아 현지 의사들과 관련 기업들의 관심이 높았다"고 설명했다.
이희용 지투지바이오 대표는 "브렉스피프라졸은 기존 조현병 치료제의 부작용을 개선하면서도 이미 여러 적응증을 확보하고 있고, 향후 추가 적응증 확대 가능성도 큰 물질"이라며 "장기지속형 제형으로 개발해 다양한 적응증에서 환자 편의성과 치료 효과를 동시에 높일 수 있도록 하겠다"고 강조했다.
한편 글로벌 시장 조사 기관 모르도르 인텔리전스에 따르면 조현병 치료제 시장은 지난해 120억7000만달러(약 16조7000억원)를 기록했다. 올해는 124억5000만달러(약 17조2000억원)에 이를 것으로 예상되며, 2031년에는 141억1000만달러(약 19조5000억원)에 달할 전망이다.
