지투지바이오는 5~8일(현지시간) 미국 뉴올리언스에서 열리는 미국당뇨병학회(ADA 2026)에 참가해 이중·삼중 작용제 비만치료제의 1개월 제형 전임상 데이터를 발표했다고 8일 밝혔다.
지투지바이오는 펩타이드 약물을 50% 이상 탑재할 수 있는 '이노램프(InnoLAMP)' 플랫폼 기술을 활용해 피하주사(SC) 제형의 개발 가능성을 제시했다.
설치류 실험 결과, 카그리세마·터제파타이드·레타트루타이드의 첫 투약 이후 24시간 내 초기 방출은 5% 미만으로 제어됐다. 혈장 내 약물 농도는 28일 이상 유지됐다.
지투지바이오는 이를 통해 안정적인 1개월 제형으로서의 약동학(PK) 데이터를 확보했다고 설명했다.
카그리세마·터제파타이드·레타트루타이드는 임상을 통해 평균 20% 이상의 체중 감소 효과를 입증한 성분이다. 이중·삼중 작용제는 단일제보다 투여 용량이 높아 장기지속형 주사제로 개발할 경우 제형 개발 난이도가 높다.
자가투약이 가능한 SC 제형은 병원에서 맞아야 하는 근육주사(IM)보다 투여 용량이 제한적이어서, 정해진 용량에 많은 양의 약물을 탑재하기 어렵다. 카그리세마의 총 용량은 9.6mg(세마글루타이드 7.2mg 가정 시)이며, 터제파타이드는 최고 15mg, 레타트루타이드는 12mg이다.
현재 비만치료제 시장은 노보 노디스크와 일라이 릴리가 주도하고 있다. 'GLP-1+아밀린' 복합제인 카그리세마는 노보 노디스크가 출시한 비만치료제 '위고비'의 체중 감소 효과 15% 대비 약 5% 이상 높은 치료 효율을 보인다. 최근에는 '세마글루타이드 2.4mg·아밀린 2.4mg' 용량 기반의 임상3상 'REIMAGINE 4' 결과 20~23%의 체중 감소 효과를 보였다. REIMAGINE 5 임상에서는 세마글루타이드 용량을 7.2mg으로 올려 더 높은 체중 감소 효과를 보일 것으로 전망된다.
일라이 릴리의 GLP-1/GIP 이중작용제 터제파타이드(제품명: 마운자로)는 약 25%의 체중 감소 효과를 보이며, 현재 출시된 비만치료제 중 가장 높은 효과를 나타내고 있다. 일라이 릴리는 평균 28.3%의 체중 감소 효과를 보이는 GLP-1/GIP/GCG 삼중작용제 후보물질 레타트루타이드도 개발하고 있다.
이희용 지투지바이오 대표는 "이중·삼중 작용제의 경우 용량이 높아 SC 제형 개발이 어렵지만, 당사의 약물 고함량 탑재 기술을 기반으로 초기 방출이 낮으면서도 긴 반감기의 데이터를 확보했다"며 "앞으로 약물 고함량 탑재 기술을 바탕으로 환자의 편의성을 높이고 부작용을 경감한 경쟁력 있는 제형 개발에 힘을 쏟겠다"고 말했다.
